药物化学（medcinal chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。药物化学学科建立在化学和生物学基础上，涉及医学和药学等多个学科的内容，是有关发现和发明新药、化学药物合成、阐明化学药物性质、药物的体内过程的化学变化、研究药物分子与生物大分子之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 药物化学课程是以药物的研究与发展为主线，根据不同类型疾病的治疗药物进行分类，通过对疾病发病原因的分析，介绍药物治疗的靶点和药物发现与发展的过程，结合药物发现的实例介绍药物设计和药物研究的基本原理和方法；结合某一类药物的发展介绍药物的结构与药效关系（构-效关系）、药物的结构与理化性质关系（构-性关系）；通过对药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物及其活性介绍药物的结构与药物代谢之间的关系（构-代关系）、药物的结构与药物毒副作用之间的关系（构-毒关系）。通过课程的学习，使学生掌握新药设计、药物合成等的基本原理和方法，掌握药物化学结构与生物活性之间的关系，为开展新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和合理应用药物提供理论基础。 中国药科大学“药物化学”课程是国家精品课程，本课程由国家“万人计划”教学名师、国家级教学名师尤启冬教授领衔，带领由中国药科大学药学院药物化学学科的骨干教师组成的团队进行授课，为大家讲解药物化学课程内容，从中获得对各类药物的认识和理解，并为今后的创新药物研究打下基础。

通过本课程的学习，使学生掌握临床常用药物的名称（通用名和化学命名）、化学结构、合成方法、理化性质和用途；重要药物体内代谢产物与生物活性的关系；药物的化学结构和稳定性之间的关系。熟悉手性药物的立体化学结构与生物活性的联系；重要药物类型的构效关系。了解各类药物的发现过程和现状；近年来上市的新药；新药研究与开发的方法。

学习本课程的学生应具备如下学科的基本知识：有机化学、生理学、分子生物学以及药物代谢动力学等。另外，需要学生对药物化学具有浓厚的学习兴趣。

《药物化学》 (第四版)，尤启冬主编，化学工业出版社，2021年3月