hi,小慕
药物化学
第11次开课
开课时间: 2025年03月24日 ~ 2025年06月30日
学时安排: 4
进行至第4周,共15周 已有 169 人参加
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spContent=“良药苦口利于病”,您想知道药物的真实面貌吗?想知道不同结构的药物怎样合理地应用吗?本课程将药物的化学结构和性质与药物的安全使用巧妙结合,使原本高深枯燥的《药物化学》变得有趣、实用、易理解,让我们一起进入课程,探索保障药物使用的安全性和有效性的化学奥秘吧。
“良药苦口利于病”,您想知道药物的真实面貌吗?想知道不同结构的药物怎样合理地应用吗?本课程将药物的化学结构和性质与药物的安全使用巧妙结合,使原本高深枯燥的《药物化学》变得有趣、实用、易理解,让我们一起进入课程,探索保障药物使用的安全性和有效性的化学奥秘吧。
—— 课程团队
课程概述

本课程特色:

本课程将药物的化学结构与性质与药物的安全应用巧妙结合,从多维度保障药物使用的合理和有效性,并对药品的生产提供知识支撑,对药品的更新换代提供思想启迪。

1.剖析药物的结构特点以指导药物的临床安全应用。

2.分析药物的理化性质以指导药物的储存和制备。

3. 详解药物结构改造路径以激发发现新药的兴趣。

4.阐明药物的体内代谢以降低药物不良反应的发生。

本课程的设计原则:

本课程是在药物化学的基础上,对药物化学中的内容进行取舍和扬弃而来的,保留了传统药物化学中的化学结构、理化性质、结构改造、体内代谢等知识点,增加了典型药物的来源与发现的简史,在引起学习兴趣的同时,深度了解药物的经久不衰的化学本质和作用拓展,强化了药物应用中需要的作用机制和临床应用特点,结合药物不良反应、应用问题等社会现象,促进全社会关注药物的安全与合理应用,细化了药物的合成与鉴别相关知识,为药物的生产与检验鉴定扎实的基础。

本课程的适用对象:

药品类专业、药学类专业的本专科学生。同时也适用于具备有机化学、生物化学等背景知识的所有学生、医疗卫生单位、药品生产与营销企业的社会学习者。

授课目标

本课程的课程目标

1.掌握影响药物结构与药效关系的基本因素;

2.熟悉药物发展的简史及先导化合物的发现与优化;

3.掌握常用药物或代表药物的结构特点、理化性质、制备原理、体内代谢、安全应用、规范储存和构效关系;

4. 能按照药物的理化性质给出调剂的要求;

5. 能按照药物的特征性质对常用药物或代表药物完成鉴别的流程;

6. 能按照药物的理化性质判断其储存条件;

7. 能按照药物的合成与降解原理鉴别药物中的杂质;

8. 能按照药物的酸碱性质提出配伍使用的要求;

9. 能按照药物的结构特点与性质指导药物的安全应用;

10.能根据药物的体内代谢和构效关系提出避免不良反应发生的措施。

课程大纲

(一)药物的构效关系——什么影响药效?

课前导学

1.1 什么决定药效?——决定药理活性的两个基本因素

1.2 P值?大还是小?——脂水分配系数

1.3 合适的才是最好的——解离度

1.4 药效的初心——药物的基本结构

1.5 双胞胎的差异——立体异构

1.6守护生命之重--”反应停“的惨痛教训

小组研学

(一)药物的构效关系作业题

一单元作业

一单元测验

(一)药物的构效关系测试题

(一)药物的构效关系测试题2

(二)药物的发现与结构修饰——药物结构也可整容?

课前导学

2.1 深藏的药效——前药

2. 2 等价交换获奇效——生物电子等排原理

2.3 神奇多样的收获——先导化合物的发现

2.4 脑洞大开的探索——先导化合物的优化

小组研学

(二)药物的发现与结构修饰作业题

(二)药物的发现与结构修饰测试题

(三)解热镇痛抗炎药—— 发烧头痛炎症,咋办?

课前导学

3.1 不上瘾的止痛——解热镇痛药作用机制

3.2 百年传奇之药——阿司匹林

3.3 扑热又息痛——对乙酰氨基酚

3对乙酰氨基酚加三氯化铁动画

3.4 解热镇痛主力——芳基烷酸类抗炎药

3.5 持久的守护——1,2-苯并噻嗪类抗炎药

5.吡罗昔康加三氯化铁动画

3.6 纠结的优缺点——选择性COX-2抑制剂

小组研学

(三)解热镇痛药与非甾体类抗炎药测试题

(三)解热镇痛药与非甾体类抗炎药作业题

(四)抗过敏药——过敏瘙痒都走开!

课前导学

4.1 双效多用的功臣——苯海拉明

1.苯海拉明水溶液动画

4.2 感冒药中的催眠剂——氯苯那敏

4.3 不犯困的抗过敏药——西替利嗪与氯雷他定

小组研学

(四)抗过敏药测试题

(五)消化系统药物——胃,你的健康我保障!

课前导学

5.1 爱恨交织的抗溃疡药——西咪替丁

1.西咪替丁动画1

1.西咪替丁动画2

5.2 大同小异的优化——H2受体拮抗剂的构效关系

5.3 孪生姐妹花——奥美拉唑

3.奥美拉唑动画

小组研学

(五)消化系统药物测试题

(六)胆碱类药物——缩瞳还是扩瞳,肌松还是痉挛?

6.1 青光眼的卫士——毛果芸香碱

6.2 渐冻人的守护——溴新斯的明

6.3 有机磷农药中毒的救星——阿托品

6.4 绞痛的缓解者——山莨菪碱

6.5坚持不懈的收获--山莨菪碱发现的启示

6.6信仰的力量---山莨菪碱与修氏理论

(六)胆碱类药物测试题

(七)维生素——不可或缺的生命元素!

课前导学

7.1全反的视黄醇——维生素A

7.2 促钙吸收的永动机——维生素D

7.3 天然的是右旋的——维生素E

7.4 抗氧化的冠军——维生素C

7.5 结构迥异的家族——B族维生素

仿真操作

维生素的性质鉴别实验

(七)维生素测试题

(八)肾上腺素类药物——怎么会心跳加速血压飙高?

课前导学

8.1 休克的救星——肾上腺素

8.2 小改变大不同——肾上腺素类药物的构效关系

8.3 药品or毒品——麻黄碱

(八)肾上腺素类药物测试题

(八)肾上腺素类药物作业题

(九)麻醉性镇痛药—— 止痛却上瘾,能用吗?

9.0 爱我中华—探秘民族深情中的虎门销烟

9.1 良药毒品之解析——吗啡

吗啡水溶液加甲醛硫酸动画

吗啡水溶液加三氯化铁动画

吗啡水溶液加钼硫酸动画

9.2 吗啡的亲戚们——半合成镇痛药

9.3 解毒醒酒利器——纳洛酮

纳洛酮与稀铁氰化钾动画

纳洛酮与枸橼酸醋酐试液动画

纳洛酮与三氯化铁动画

9.4 吗啡的孩子们——全合成镇痛药

9.5 爱恨交织的改造——哌替啶

哌替啶加甲醛硫酸动画

9.6 戒毒明星——美沙酮

9.7 三点还是四点——镇痛药的构效关系

镇痛药阿片受体动画

9.8 提神醒脑之因——咖啡因

咖啡因水溶液与鞣酸试液动画

(九)成瘾性镇痛药测试题

(十)局部麻醉药——清醒下的麻醉,无痛又止痒!

案例分析

10.1 毒品改造寻良药——局麻药的发展

10.2 局麻药的里程碑——普鲁卡因

10.3 世纪局麻之星——利多卡因

10.4 油水平衡的结构——局麻药的构效关系

(十)局部麻醉药测试题

(十)局部麻醉药作业题

(十一)中枢神经系统用药——作用于脑部的药物有哪些?

案例分析

11.1 阴差阳错的收获——苯二氮卓类镇静催眠药的发现

11.2 失眠的“巨磅炸弹”——地西泮

11.3 世纪长盛之药——苯巴比妥

11.4 羊癫风的克星:抗癫痫药

11.5 阳光下的敏感:盐酸氯丙嗪

(十一)中枢神经系统用药测试题

(十一)中枢神经系统用药作业题

(十二)心血管系统药物——高血压、高血脂、心绞痛,咋办?

案例分析

12.1 胆固醇的克星——他汀类药物的发现与发展

12.2 心绞痛急救药——硝酸甘油

12.3 老药OR新药——硝苯地平

12.4 降压主力担当——氨氯地平

12.5 大蒜味的降压药——卡托普利

12.6 降压实力担当——沙坦类药物

12.7 心跳太快?心得安来——普萘洛尔

12.8 有效与中毒的平衡——强心苷类

(十二)心血管系统药物测试题

(十二)心血管系统药物作业题

(十三)抗生素——小小细菌之头号杀手

案例分析

13.1 神奇的四元环——内酰胺类抗生素的结构与衍生

13.2 青确实胜于蓝!——青霉素的发现与发展

13.3 脆弱的结构——青霉素G

13.4 皮试之痛——青霉素的过敏性

13.5 青一定胜于蓝?——头孢类抗生素的改造

13.6 耳神经的杀手——氨基糖苷类抗生素

13.7 第一个抗结核药——硫酸链霉素

13.8 四环素牙之源——四环素类抗生素

13.9 14,15,16——大环内酯类抗生素

13.10 数不清的缺点——红霉素

13.11 伤寒的克星——氯霉素

13.12中国研发中国骄傲——庆大霉素

抗生素相关实验视频

(十三)抗生素测试题

(十三)抗生素作业题

(十四)合成抗感染药——多样化的感染都不怕!

案例分析

14.1 从窄谱到广谱——喹诺酮类药物的进化之路

14.2 金属离子螯合之殇——沙星类药物的螯合性

14.3 见不得光的美丽伤感——喹诺酮类药物的光毒性

14.4左与右——氧氟沙星的变迁

14.5 两难的选择:喹诺酮类药物的构效关系

14.6 抗感染的曙光:磺胺的发现与发展

14.7 1+1>2:抗菌增效剂

14.8 结核杆菌和人类的较量——抗结核药

14.9 结核病的红色克星——利福平

14.10 白色瘟疫的降服者——异烟肼

异烟肼水溶液日照动画

14.11 灰指甲的克星——抗真菌药

14.12 艰辛的探索——抗病毒药的发展

14.13 开环or非开环——核苷类抗病毒药

14.14几易结构研青蒿,漫漫抗疟“呦呦”情

抗感染药相关实验

(十四)合成抗感染药测试题

(十四)合成抗感染药作业题

(十五)抗肿瘤药——化疗,用什么药?

案例分析

15.1 抗肿瘤药物王国——抗肿瘤药物及分类

15.2 细胞毒类——烷化剂

氮芥结构特点分类动画

15.3 战争毒气后续——氮芥类烷化剂

芥子气到氮芥动画

15.4 树皮的秘密——紫杉醇

紫杉醇基团变化动画

15.5 珍贵的金属药——顺铂.

重要的发现——顺铂动画

顺铂和DNA动画

卡铂结构动画

R1R2变化动画

(十五)抗肿瘤药测试题

(十六)激素类药物—— 半“恶魔”半“天使”?

案例分析

16.1 美颜的秘密——雌激素

16.2 不能口服之苦——雌二醇

16.3 男子汉的奥秘——雄激素

16.4 体育界的撒旦——蛋白同化激素

16.5 “包治百病”的奇药——糖皮质激素

16.6 降糖第一药——胰岛素

16.7 降糖界的明星——二甲双胍

16.8 药物安全与守法同在

(十六)激素类药物作业题

(十六)激素类药物测验题

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预备知识

《有机化学》知识基础是必备条件,《生物化学》的知识基础可提升学习效率。

参考资料

1. 刘文娟 李群力.药物化学. 3.中国医药科技出版社,2017.

2. 尤启冬. 药物化学. 8. 北京:人民卫生出版社,2016.

3. 葛淑兰. 药物化学. 3.北京:人民卫生出版社,2019.

4. 陈新谦 金有豫. 新编药物学. 18. 北京:人民卫生出版社,2019.

5. 国家食品药品监督管理局执业药师资格认证中心. 药物专业知识(二)药物化学部分.北京:中国医药科技出版社,2022.

6. 国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部). 北京: 中国医药科技出版社,2020.

7. 中华人民共和国卫生部药典委员会.中国药品通用名称. 北京:化学工业出版社,2014.

8. 国家药典委员会. 临床用药须知. 中国医药科技出版社,2020.

金华职业技术大学
1 位授课老师
李群力

李群力

教授

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