药物化学研究的主要内容是基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target),参 考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子;研究化学药物的制 备原理、合成路线及其稳定性;研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、 分布和代谢的规律及代谢产物;研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关 系 (构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系 (构代关系)、化学结构与活性化合 物毒性之间的关系 (构毒关系)等;寻找和发现新药。而如何设计和合成新药,是药物化学 的重要内容。 药物化学的主要任务:一是不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值 的先导化合物 (LeadCompound),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小 的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物;二是实现药物的 产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以 实现药物大规模的工业生产;三是研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢 等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药。药物化学 的总目标是创制新药和有效地利用或改进现有药物,不断地提供新品种,促进医药工业的发 展、为保障人民健康服务。

通过本课程学习，使学生：

1.掌握重要药物的名称、化学结构、理化性质、代谢化学及用途，从而具备生产、贮存和使用药物的能力。

2.掌握药物合成的基本理论和技能，熟悉药物的化学制备，具有从事化学药品生产的技术和管理能力。

3.掌握新药的发现、设计原理和重要药物类型的构效关系，了解新药研究的基本方法，为从事新药研发奠定基础。

1. 有机化学
2. 无机化学
3. 分析化学
4. 物理化学
5. 药理学
6. 生理学
7. 分子药理学
8. 药物合成反应

1. David A.Foye’s Principles of Medecinal Chemistry 8th. Wolters Kluwer.2020

2. Donald J. Abraham. Burger's Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development 7th. Wiley. 2010.

3. Camille G. Wermuth. The Practice of MedicinalChemistry 4th.  Academic Press. 2015

4. Graham P. An Introduction to Medicinal Chemistry 6th. Oxford University Press. 2017