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化学制药工艺学
第10次开课
开课时间: 2025年02月23日 ~ 2025年06月30日
学时安排: 2-3小时每周
进行至第7周,共19周 已有 450 人参加
立即参加
课程详情
课程评价(265)
spContent=“化学制药工艺学”课程是《制药工程专业本科教育质量国家标准》规定的核心课程。适用于制药工程专业、药物化学专业、应用化学等专业,是一门连接化学类课程和工程类课程的专业课。“化学制药工艺学”课程和教材均为沈阳药科大学首创,历经30多年的积累和创造,已建设为国家级一流本科线下课程、国家级精品课程、精品资源共享课程、辽宁省一流本科线上课程。 本门课程负责人为辽宁省“百千万”人才工程百人层次获得者刘丹教授,课程团队成员包括辽宁省教学名师赵临襄教授、张为革教授、吴成军副教授,课程教学团队成员均具有博士学位,教学经验丰富,科研业务能力强,年龄梯度合理。 本门课程教学资源完整、丰富,内容涵盖化学制药工艺基本理论与实践,体现当今化学制药工艺研究的先进理念,是制药工程相关人员必须掌握的专业课程。
“化学制药工艺学”课程是《制药工程专业本科教育质量国家标准》规定的核心课程。适用于制药工程专业、药物化学专业、应用化学等专业,是一门连接化学类课程和工程类课程的专业课。“化学制药工艺学”课程和教材均为沈阳药科大学首创,历经30多年的积累和创造,已建设为国家级一流本科线下课程、国家级精品课程、精品资源共享课程、辽宁省一流本科线上课程。 本门课程负责人为辽宁省“百千万”人才工程百人层次获得者刘丹教授,课程团队成员包括辽宁省教学名师赵临襄教授、张为革教授、吴成军副教授,课程教学团队成员均具有博士学位,教学经验丰富,科研业务能力强,年龄梯度合理。 本门课程教学资源完整、丰富,内容涵盖化学制药工艺基本理论与实践,体现当今化学制药工艺研究的先进理念,是制药工程相关人员必须掌握的专业课程。
—— 课程团队
课程概述

  “化学制药工艺学”课程是《制药工程专业本科教育质量国家标准》和《全国制药工程本科专业认证标准》规定的核心课程,是连接化学类课程和工程类课程的专业课,是培养在制药及相关领域从事科学研究、技术开发、工艺设计、生产管理等工作的高素质专门人才的重要课程。“化学制药工艺学“课程由沈阳药科大学独创,经过三代人的积累和创造,将10余项教育成果融入课程和教材建设中,先后入选辽宁省普通高等学校精品课、国家级精品课、国家级精品资源共享课、国家级一流线下课程、辽宁省一流线上课程。《化学制药工艺学》教材为我校教师首创、连续主编5版,中国医药科技出版社出版的普通高等教育国家级规划教材,入选首届辽宁省优秀教材(高等教育)、辽宁省普通高等学校精品教材。

    课程由刘丹、赵临襄、张为革三位教授讲授,三位教授均为多年来工作在教学科研一线的骨干教师,均为国家级一流课程、精品资源共享课、精品课、辽宁省一流课程团队成员。同时,具有丰富化学制药工艺研究经验的吴成军副教授负责线上教学资源维护。

    “化学制药工艺学”开课15周,每周2-4学时,共32学时。16讲内容,包括药物合成工艺路线的设计和选择、化学合成药物的工艺研究、手性药物的制备技术、中试研究与工艺规程和化学制药与环境保护等理论方面,同时,选择埃索美拉唑、左氧氟沙星和氯霉素3个典型药物进行案例式教学,对其工艺原理进行剖析,将理论知识与实践知识相结合。在课堂教学中,插入随堂测验,课后有单元测验、单元作业,课程讨论,课程结束后有期末考试。

    通过本课程的学习,使同学们掌握化学制药工艺优化的基本内容、方法,及与工艺优化相关的手性药物制备技术、中试放大相关内容、环境保护等知识与方法,为未来的专业工作奠定坚实的理论基础。

授课目标

1. 通过学习药物合成反应的影响因素,使学生能够利用实验设计方法建立数学模型,利用该模型模拟工艺优化,并能够提出解决实际工艺问题的方案。

2. 通过学习化学制药工艺路线设计与评价的基本理论和方法,使学生能够对制药工艺路线进行设计、分析和优化,并综合比较多条路线及方案的优缺点。

3. 通过对中试放大的方法和内容的学习,能够制定及评价工艺规程相关内容。

4. 通过对化学制药企业污染排放的特点及相应的环境保护措施的学习,能够设计相应的解决方案与环评报告。

课程大纲
绪论
课时目标:熟悉:化学制药工艺学及其研究内容了解:世界制药工业与我国医药工业的发展现状和前景难点:化学制药工艺学研究方法
1.1 化学制药工艺学及其研究内容
1.2 世界制药工业发展现状
1.3 我国医药工业的现状和发展前景
1.4 绿色制药工艺
1.5 药品注册与生产管理法律法规
合成工艺路线设计基础知识
课时目标:掌握:逆合成分析法的基本过程、关键环节和常用策略熟悉:优化路线主要研究对象了解:逆合成分析法的发展过程自学:创新药物与非专利药物
2.1 药物合成工艺路线的相关知识
2.2 逆合成分析法的概念与方法
合成工艺路线设计方法与应用
课时目标:掌握:利用分子对称性进行逆合成分析的方法与策略,模拟类推法的基本概念、主要方法与适用范围熟悉:逆合成分析法在半合成路线设计中的应用,不对称合成方法的四种类型了解:手性中心构建的方法自学:不对称合成方法、模拟类推法相关实例
3.1 逆合成分析法的策略与应用(上)
3.2 逆合成分析法的策略与应用(下)
3.3 模拟类推法的方法与应用
合成工艺路线评价与选择
课时目标:掌握:评价工艺成路线的技术标准熟悉:工艺路线选择的基本思路了解:工艺发明专利的意义自学:多米诺反应和串联反应
4.1 药物合成工艺路线的评价(上)
4.2 药物合成工艺路线的评价(下)
4.3 药物合成工艺路线的选择
化学合成药物的工艺研究
课时目标:掌握:影响化学反应的因素、工艺研究的基本方法、反应试剂的选择标准熟悉:氧化剂、还原剂和碱的类型与选择、工艺研究的基本思路、常用的酸碱催化剂了解:工艺研究的基本思路自学:杂质的类型
5.1 工艺研究的基本思路与方法
5.2 影响化学反应的因素
反应物料的选择与反应条件的优化
课时目标:掌握:过渡金属催化剂的组成与作用、溶剂分类和物理性质、确定配料比与反应浓度的基本原则熟悉:常用的相转移催化剂、催化氢化催化剂的结构组成和特点、选择溶剂的基本原则了解:加料顺序与投料方法对反应的影响自学:常用溶剂的理化性质
6.1 选择反应试剂
6.2 选择反应溶剂
6.3 优化反应条件
6.4 优化催化反应
反应后处理与产物纯化方法
课时目标:掌握:反应温度、反应压力、搅拌与搅拌方式等反应条件的优化,后处理方法熟悉:催化反应优化的内容,淬灭试剂与方法,萃取溶剂、次数、温度和去乳化方法了解:除去金属和金属离子、催化剂的常用方法自学:搅拌器类型
7.1 反应后处理方法
7.2 产物纯化与精制方法
7.3 重结晶技术
工艺过程控制与实验设计
课时目标:掌握:产物纯化与精制方法,工艺过程控制的研究内容和方法熟悉:固体干燥方法,有机溶剂的含量限值了解:实验设计优化工艺自学:结晶理论
8.1 工艺过程控制
8.2 实验设计与工艺优化
手性药物与手性拆分
课时目标:掌握:手性药物的概念、分类;外消旋体的分类及拆分的基本技术;结晶法拆分外消旋混合物的方法;对映异构体的动力学拆分方法熟悉:手性药物的制备技术;拆分剂的选择原则了解:影响手性药物成本的主要因素自学:手性药物的生物控制技术
9.1 手性药物
9.2 结晶法拆分外消旋混合物
9.3 结晶法拆分非对映异构体
9.4 对映异构体的动力学拆分
化学合成法制备手性药物
课时目标:掌握:手性源合成法、不对称催化合成各自的特点熟悉 :区分手性合成子与手性辅剂了解:手性源的组成;不对称合成的进展自学:不对称合成的反应类型
10.1 利用前手性原料制备手性药物
10.2 利用手性源制备手性药物
中试放大与生产工艺规程
课时目标:掌握:中试放大的内容及意义;经验放大法的原则及特点;中试放大的研究内容;转化率、收率、选择性的计算方法;原料药的工艺规程内容熟悉:小试工艺与工业化生产工艺的差异;常用的中试放大方法的分类及各自特点;物料衡算的概念、基础、意义及基本步骤了解:中试放大技术的发展方向—数学模拟放大法自学:搅拌器的形式与搅拌速度的考察
11.1 中试放大过程与研究方法
11.2 中试放大的研究内容
11.3 物料衡算
11.4 工艺规程
化学制药与环境保护
课时目标:掌握:制药厂污染的特点;防止污染的主要措施熟悉:清污分流;生物处理对水质的要求了解:化学制药厂污染的现状;主要的环境污染源自学:我国防治污染的方针政策
12.1 化学制药厂污染的特点
12.2 防治污染的主要措施
12.3 控制污染的基本概念
化学制药企业“三废”处理
课时目标:掌握:好氧生物处理和厌氧生物处理废水法的原理及特点熟悉:生物处理对水质的要求;针对不同制药废水的处理方法了解:废水处理的级数自学:活性污泥法和生物膜法的异同
13.1 废水的处理
13.2 废水的生物处理法
13.3 废气的处理
13.4 废渣的处理
氯霉素的生产工艺原理
课时目标:掌握:氯霉素的生成工艺原理和关键过程熟悉:反应后处理方法自学:各工艺设备选型
14.1 氯霉素及其合成工艺路线的选择
14.2 氯霉素的生产工艺原理及其过程
埃索美拉唑的生产工艺原理
课时目标:掌握:埃索美拉唑的逆合成分析,工业生产采用的合成路线熟悉:各步反应生产工艺控制原理了解:质子泵抑制剂类药物临床应用的特点自学:潜手性硫醚不对称合成埃索美拉唑的机理
15.1 埃索美拉唑合成路线选择
15.2 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺原理及过程
15.3 2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及过程
15.4 埃索美拉唑的生产工艺原理及过程
左氧氟沙星的生产工艺原理
课时目标:掌握:左氧氟沙星的生产工艺原理熟悉:左氧氟沙星的生产关键过程自学:左氧氟沙星的其他合成路线
16.1 左氧氟沙星合成分析
16.2 环合酯的合成路线选择-1
16.3 环合酯的合成路线选择-2
16.4 左氧氟沙星的生产工艺原理及过程
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预备知识

数理统计、有机化学、化工原理、药物合成反应、药物化学

证书要求

为积极响应国家低碳环保政策, 2021年秋季学期开始,中国大学MOOC平台将取消纸质版的认证证书,仅提供电子版的认证证书服务,证书申请方式和流程不变。

 

电子版认证证书支持查询验证,可通过扫描证书上的二维码进行有效性查询,或者访问 https://www.icourse163.org/verify,通过证书编号进行查询。学生可在“个人中心-证书-查看证书”页面自行下载、打印电子版认证证书。

 

完成课程教学内容学习和考核,成绩达到课程考核标准的学生(每门课程的考核标准不同,详见课程内的评分标准),具备申请认证证书资格,可在证书申请开放期间(以申请页面显示的时间为准),完成在线付费申请。

 

认证证书申请注意事项:

1. 根据国家相关法律法规要求,认证证书申请时要求进行实名认证,请保证所提交的实名认证信息真实完整有效。

2. 完成实名认证并支付后,系统将自动生成并发送电子版认证证书。电子版认证证书生成后不支持退费。


参考资料
  1. 《化学制药工艺学》(第五版),赵临襄主编,中国医药科技出版社,2019年
  2. 《化学制药工艺学》(第四版),赵临襄主编,中国医药科技出版社,2015年
  3. 《有机合成工艺研究与开发》,Neal G. Anderson著,陈芬儿主译,化学工业出版社,2018年
  4. 《制药工程工艺设计》(第三版),张衍主编,化学工业出版社,2018年
沈阳药科大学
5 位授课老师
刘丹

刘丹

教授

赵临襄

赵临襄

教授

吴成军

吴成军

副教授

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